美国食品药品管理局（FDA）8月批准辉瑞的Troxyca  ER（盐酸羟考酮和盐酸纳曲酮）缓释胶囊作为口服药物，用于需要长期接受阿片类药物治疗的严重疼痛管理，以及用于其他替代方案不足以控制的严重疼痛管理。Troxyca ER通过防滥用药物设计，能够防止寻求快感的人通过压碎药物颗粒经由口腔或鼻内途径滥用。该药是唯一一种在药品标签中描述防滥用信息的口服羟考酮。Troxyca ER缓释胶囊中包含的颗粒由盐酸羟考酮（一种阿片激动剂）和盐酸纳曲酮（一种阿片拮抗剂）组成。在直接口服该药时，羟考酮通过一种缓释的方式释放，而纳曲酮则保持隐藏状态，不减小羟考酮的作用。当药物颗粒被压碎时，纳曲酮会与羟考酮一同被释放出来，从而消除羟考酮的作用。Troxyca ER的防滥用特性在一连串的体外实验室研究和3个潜在滥用临床研究（利用压碎Troxyca ER通过口服或鼻腔途径给药以及模拟静脉注射途径）中得到了证实。

        PZM-21：一种强效、低副作用的新型μ阿片受体激动剂

        对300万个以μ阿片受体（muOR）结构为靶点的小分子进行计算机筛选，发现了新的与已知阿片类药物不同结构，并基于结构优化得到了新化合物PZM-21。PZM-21是G蛋白Gi的强效激活剂，对muOR有特殊选择性，对β-arrestin-2的招募作用极低。小鼠热板分析中，最大测试剂量PZM-21给药15分钟后，显示剂量依赖性镇痛作用的最大可能效力（%MPE）为87%。而最大测试剂量的吗啡在给药30分钟后趋近92%。将热板试验中的行为学表现进一步分类为情感性（CNS介导）或反射性（脊髓神经介导），结果显示与吗啡不同的是，PZM-21仅对疼痛的情感性部分表现镇痛作用。此外，等效镇痛剂量下，PZM-21不存在呼吸抑制和小鼠活动性增强的吗啡样反应。PZM-21具有良好的选择性、效力和偏向反应性，使得其可作为检查muOR信号的理想工具分子，也是避免当前阿片类药物多种不良反应的先导化合物。