本报讯 中国科学院上海药物研究所徐华强研究组与美国Van Andel研究所的研究人员合作,设计合成了一系列具有明显靶向特征的新型糖皮质激素,有望成为新型哮喘治疗药物。
哮喘作为人体常见的呼吸道疾病之一,已成为仅次于癌症的世界第二大致死和致残疾病。近年来哮喘患病人数因各种原因逐年上升,使得这一问题更不容忽视。糖皮质激素受体(GR)是一个开发治疗哮喘药物的热门靶标。至今,以其为靶点开发的糖皮质激素类药物如糠酸氟替卡松(Fluticasone Furoate,FF)已作为当今最为有效的治疗哮喘药物被广泛应用。然而,大量的临床试验表明,糖皮质激素类药物副作用大,长期使用会导致肥胖症、糖尿病、骨质疏松、皮肤萎缩等多种不良反应。因此,开发一种高效、结构新颖、毒副作用低的新型治疗哮喘药物,已成为当今医学和药学领域的关键问题之一。
徐华强研究组与美国研究人员展开合作,基于前期的工作基础,进一步设计合成了一系列具有明显靶向特征的新型糖皮质激素。研究人员从先导化合物体VSG-22成功发现高效化合物VSG-C12,体内外的测试结果显示,其活性是当FF的4倍,同时在有效浓度下显示出比FF较小的毒副作用。
据悉,研究成果以全文的形式,近日在线发表在《细胞发现》杂志上。