记者日前从绿叶制药集团获悉，其全球首个治疗帕金森病的缓释微球制剂——注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003）已在美国完成两项Ⅰ期临床试验。结果显示，LY03003治疗的耐受性良好，并表现出良好的药代动力学特征，在人体内稳定释放，能够改善副作用。

    据悉，该药物是全球首个长期产生持续多巴胺受体刺激素(CDS)的产品，有望为临床治疗帕金森病提供更好选择。其中一项试验是由20名健康志愿者参与的随机、双盲及安慰剂对照的单次给药剂量递增试验。试验结果显示，血浆中的罗替戈汀浓度随所注射的剂量按比例增加，没有观察到任何重大安全问题。

    另一项试验是由39名早期帕金森病患者参与的随机、双盲及安慰剂对照的多次给药剂量递增试验。试验结果显示，在连续5次注射后，血浆中罗替戈汀浓度达至稳定状态，并维持至少7天，没有观察到任何重大安全问题。多次给药剂量递增试验亦涉及一次开放性试验，其中20名患者参与评估市场上一种药品的药代动力学特征及安全性，为LY03003剂量的进一步研究提供参考。所选的市场药品为治疗帕金森病及不宁腿症候群的贴片剂型，其具有导致患者血浆药物水平不稳定的问题，并可能产生皮肤过敏及其他副作用。

    两项Ⅰ期临床试验显示，LY03003治疗的耐受性良好，并在不同剂量范围内单一注射及多次注射后产出良好的药代动力学特征。此外，多次给药剂量递增试验结果显示，LY03003每周注射1次可达至稳态血浆浓度，能改善功效及减轻副作用，尤其是减轻帕金森病患者药物治疗易出现的开关效应——服用左旋多巴类药物后一天当中患者的症状在突然缓解（开期）和加重（关期）之间波动，反复迅速交替出现多次。

    据绿叶制药高级副总裁李又欣博士介绍：LY03003为绿叶制药在其长效缓释微球制剂平台上开发的重点中枢神经系统在研产品之一，通过505(b)(2)途径在美国食品药品管理局（FDA）申请注册。绿叶拟将与FDA讨论有关LY03003在美国下一步的发展计划。该药目前正在中美和全球其他市场进行同步开发，公司已拥有覆盖制剂及生产流程的一系列中国及国际市场专利。